Các chất làm trắng da: Phần 2 - Các chất có nguồn gốc thiên nhiên/ bán tổng hợp

Arbutin (beta-glucopyranoside liên hợp) là một dạng tự nhiên Hydroquinone. Nó được chiết xuất từ một cây dâu tây thuộc chi Arctostaphylos ngoài ra còn có trong lá của cây lê và một số loại thảo mộc khác.

Trong các nghiên cứu in vitro, arbutin ức chế sản xuất melanin trong các tế bào B16 và làm giảm hoạt tính tyrosinase của melanosomal. Nghiên cứu trên da chuột lang nâu và tế bào da người, khi bổ sung arbutin tác dụng làm “đen” của α-melanocyte bị ức chế.

Axit kojic là một loại kháng sinh tự nhiên được sản xuất bởi nhiều loài vi nấm Aspergillus và Penicillum trong một quá trình hiếu khí từ nhiều nguồn carbon. Nó lần đầu tiên được phân lập từ Aspergillus vào năm 1907. Các sản phẩm chăm sóc da có chứa axit kojic đã được bán trên thị trường Nhật Bản từ năm 1988. Nó có sẵn trong các loại thuốc không kê toa với nồng độ lên tới 1%. Để tăng hiệu quả của nó, nó thường được sử dụng ở nồng độ cao nhất cho phép.

Tương tự như các chất làm trắng da khác như Hydroquinone và arbutin, axit kojic ức chế enzyme tyrosinase. Axit Kojic đã được chứng minh là có đặc tính khử sắc tố, cả in vitro và in vivo.

Kojic acid có thể tăng cường hiệu quả làm trắng của kem làm trắng. Một nghiên cứu thử nghiệm hai loại kem kết hợp (10% axit glycolic và 2% HQ) với một loại có axit 2% kojic và loại còn lại không có. Hơn 60% bệnh nhân nám sử dụng kem có chứa axit Kojic hết (n = 24/40, so với 47,5% (n = 19/40) của bệnh nhân nám dùng kem không có axit kojic. Các tác dụng phụ bao gồm đỏ, châm chích và tróc da đã được báo cáo ở cả hai bên của khuôn mặt. Những tác dụng phụ được giải quyết vào tuần thứ ba. Một bệnh nhân bị ngứa với gel, nhưng điều này giải quyết vào tuần thứ tư sử dụng. Ba bệnh nhân (7%) yêu cầu rút khỏi nghiên cứu vì các tác dụng phụ (đỏ và bong tróc) và không muốn tiếp tục dùng gel sau 2 tuần.

Hai loại công thức khác nhau của axit kojic, là axit lipohydroxy (LHA) và axit phytic, đã được thử nghiệm so sánh. Có sự giảm sắc tố với cả hai loại kem nhưng chỉ LHA cho thấy một kết quả có ý nghĩa thống kê khoa học. LHA dường như hiệu quả hơn axit phytic, nhưng tỷ lệ bệnh nhân bị tác dụng phụ như bị kích ứng và khô da cao hơn (18,2% so với 4,5% của axit phytic).

Axit ascorbic hoạt động bằng cách ngăn chặn sản xuất melanin. Axit có thể làm giảm màu của melanin; khi melanin bị oxy hóa từ màu đen tuyền sang màu nâu nhạt. Tuy nhiên, vấn đề là axit ascorbic không ổn định; nó oxy hóa nhanh chóng và phân hủy trong dung dịch nước. Để khắc phục vấn đề này, người ta đã gắn thêm Mg vào tạo thành magiê-L-ascorbyl-2-phosphate (VC-PMG). VC-PMG ổn định hơn về mặt hóa học trong nước, đặc biệt là trong dung dịch trung tính hoặc kiềm, có thể kết hợp với axit boric hoặc muối của nó. VC-PMG bị thủy phân thành axit ascorbic bởi phophatase (có trong gan hoặc da) ngăn chặn sự hình thành melanin bởi các tế bào tyrosinase và melanoma cả in vitro và in vivo.

Trong một nghiên cứu không có kiểm soát, kem ascorbic acid (VC-PMG) đã được tìm thấy có tác dụng làm sáng đáng kể đối với 56% (n = 19/34) của bệnh nhân bị tàn nhang hoặc lão hóa, và chỉ có 12% (n = 3/25) bệnh nhân có làn da bình thường có sự cải thiện đáng kể.

Chiết xuất một số loài thuộc của cây Mít đã được chứng minh là ức chế hoạt động tyrosinase với tốc độ tương đương với axit kojic. Chiết xuất này có khả năng ức chế sinh tổng hợp melanin của cả tế bào u ác tính B16 mà không gây độc tế bào. Hiệu ứng giảm sắc tố cũng được tìm thấy ở lưng lợn guinea nâu bị kích tăng sắc tố do UVB gây ra.

 Trong một thử nghiệm lâm sàng song song, so sánh chiết xuất từ cây Mít (nồng độ 0,1-0,25%) và công thức kết hợp của 3% axit  kojic với chiết xuất cam thảo 0,25%. Kết quả cho thấy chiết xuất cây Mít là tác nhân hiệu quả nhất. Nó đã cho tác dụng làm trắng đáng kể sau 4 tuần sử dụng, trong khi đó chiết xuất axit kojic và cam thảo cần 6 tuần trước khi nó cho thấy hiệu quả làm trắng đáng kể. Những kết quả này có ý nghĩa thống kê (P <0,05). Tốc độ cải thiện cũng phụ thuộc vào loại công thức và khu vực áp dụng. Nhũ tương dầu trong nước dường như cho hoạt động làm sáng tốt hơn so với dung dịch nền propylene glycol.

Chiết xuất dâu tằm đã được tìm thấy có flavonoid có đặc tính chống oxy hóa mạnh. Tương tự như các chất làm trắng khác, chiết xuất dâu tằm ức chế hoạt chất tyrosinase. Hoạt tính ức chế tyrosinase của chiết xuất dâu tằm có thể so sánh với Hydroquinone và axit kojic.

 Trong một nghiên cứu trên động vật, đã có sự giảm sản xuất melanin trong nghiên cứu chuột lang nâu và  lợn guinea bị tăng sắc tố do tia cực tím. Không có độc tính quan sát trong các thử nghiệm trên động vật, thử nghiệm kích ứng da, thử kích ứng mắt, thử nghiệm độ nhạy cảm của da.

Hoạt tính làm trắng của chiết xuất hoa Lan tương tự như Vitamin C. Đây cũng là phương pháp dưỡng da cổ xưa phụ nữ Nhật Bản. Ngoài ra nó còn có tác dụng trẻ hóa và chống khô da.